РАПТЕН РАПІД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: "Хемофарм" АД, Сербія

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою містить диклофенаку калію 50 мг

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію гідрофосфат безводний, крохмаль кукурудзяний, повідон K 30, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гуміарабік, сахароза, тальк, кошеніль червона А (Е 124), повідон К 25, макрогол 6000

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Для короткочасного лікування (максимум 2 тижні) таких гострих захворювань:
– посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, унаслідок розтягнень;
– післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;
– біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;
– больові синдроми з боку хребта;
– ревматичні захворювання позасуглобових тканин;
– як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.
Тільки дорослим пацієнтам:
– напади мігрені з або без передвісників.
Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування Раптен Рапід.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4606/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для ме­ди­ч­но­го за­с­то­су­ва­н­ня пре­па­ра­ту

Раптен рапід

( Rapten rapid )

 

Склад:

діюча речовина: диклофенак калію;

1 таблетка, вкрита оболонкою містить диклофенаку калію 50 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію гідрофосфат безводний, крохмаль кукурудзяний, повідон K 30, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гуміарабік, сахароза, тальк, кошеніль червона А (Е 124), повідон К 25, макрогол 6000.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Для короткочасного лікування (максимум 2 тижні) таких гострих захворювань:

–    посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, унаслідок розтягнень;

–   післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або     ортопедичних операцій;

–    біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання,    наприклад, первинну дисменорею або аднексит;

–    больові синдроми з боку хребта;

–    ревматичні захворювання позасуглобових тканин;

–   як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.

Тільки дорослим пацієнтам:

–     напади мігрені з або без передвісників.    

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування Раптен Рапід.

 

 Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.

Алергічні реакції в анамнезі у вигляді бронхоспазму, кропив’янки, гострого риніту, назальних поліпів або симптоми, подібні до алергії, після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

Виразка шлунка і/або дуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація.

Запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт).

Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П’ю, цироз печінки та асцит).

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Тяжка серцева недостатність (клас ІІІ-ІV за NYHA).

Терапія післяопераційного болю після операції на серці.

 

Спосіб застосування та дози.

Відповідно до загальних рекомендацій, препарат слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах, які є достатніми для полегшення  симптомів захворювання протягом найкоротшого періоду часу.

Таблетки, вкриті оболонкою, слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою, бажано перед прийомом їжі.

Для дітей віком від 14 років добова доза препарату становить 50-100 мг, яку слід розподілити на 2-3 прийоми. Не слід перевищувати максимальну добову дозу у 150 мг. Даних  щодо застосування Раптену Рапід для лікування нападів мігрені у дітей на даний час немає.

Для дорослих рекомендована доза препарату становить 100-150 мг на добу. У разі помірної вираженості симптомів, як правило, достатнім є застосування дози препарату 75-100 мг на добу. Добову дозу слід розподілити на 2-3 прийоми.

При первинній дисменореї добову дозу Раптену Рапід слід підбирати індивідуально. Добова доза зазвичай становить 50-100 мг. У разі необхідності протягом наступних кількох менструальних циклів дозу підвищують до максимальної – 200 мг на добу (4 таблетки, вкритих оболонкою).

Застосування препарату Раптен Рапід слід розпочинати при появі перших симптомів та продовжувати протягом кількох днів залежно від реакції пацієнта на терапію та симптоматики.

Мігрень.

Препарат слід застосовувати при перших ознаках нападу. Рекомендована разова доза препарату становить 50 мг. Наступні 50 мг можна застосовувати через 2 години після першого прийому. У разі необхідності можна продовжувати застосування  препарату через

4-6 годин, але слід пам’ятати, що максимальна доза препарату становить 200 мг на добу.

 

Побічні реакції.

Наступні побічні ефекти включають реакції, про які повідомлялося при короткому або тривалому курсі застосування препарату Раптен Рапід та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Побічні ефекти класифікуються за частотою виникнення (спочатку найчастіші) з використанням наступного правила: дуже часто (> 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:

дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну і  апластичну анемію), агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи:

рідко – гіперчутливість, анафілактичні і анафілактоїдні реакції (зокрема, артеріальна гіпотензія і шок);

дуже рідко – ангіоневротичний набряк (зокрема, набряк обличчя).

Психічні розлади:

дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

Порушення з боку центральної нервової системи:

часто – головний біль, запаморочення;

рідко – сонливість;

дуже рідко – парестезія, погіршення пам’яті, судоми, відчуття тривоги, тремор, асептичний менінгіт, спотворення смакових відчуттів, інсульт.

Порушення зору:

дуже рідко –  нечіткість зору, диплопія.

Порушення слуху та вестибулярного апарату:

часто – вертиго;

дуже рідко – дзвін у вухах, погіршення слуху.

Порушення з боку серця:

дуже рідко – серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку судинної системи:

дуже рідко – васкуліт.

Порушення з боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння;

рідко – астма (включаючи диспное);

дуже рідко – пневмоніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, втрата апетиту;

рідко – гастрит, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, гастроінтестинальна виразка (з або без кровотечі або перфорації);

дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, езофагеальні порушення, діафрагмоподібні інтестинальні стриктури, панкреатит.

Порушення з боку гепатобіліарної системи:

часто – підвищення рівня трансаміназ;

рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;

дуже рідко – фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

часто – висип;

рідко – кропив’янка;

дуже рідко – бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовивідного тракту:

часто – затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія;

дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, медулярний некроз нирки; імпотенція.

Загальні порушення та порушення у місці введення:

рідко – набряки.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані вказують на те, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні може призводити до зростання ризику виникнення артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

 

Передозування.

Симптоми. Типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: блювання, гастроінтестинальна кровотеча, пронос, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), включаючи диклофенак, зазвичай полягає у проведенні підтримуючих заходів і симптоматичного лікування таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.

Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не сприяють прискореному виведенню НПЗЗ з організму внаслідок високого ступеня зв’язування з білками і екстенсивному метаболізму.

У разі потенційно токсичного передозування необхідне застосування  активованого вугілля; у разі потенційно небезпечного для життя передозування – здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дослідження на тваринах не показали прямого або непрямого токсичного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний  розвиток.

Дослідження застосування диклофенаку вагітним жінкам не проводились. Раптен Рапід не слід застосовувати  протягом І-ІІ триместрів вагітності, за винятком, якщо потенційна користь прийому препарату для матері перевищує ризик для плода.

Застосування препарату протягом ІІІ триместру вагітності протипоказане, оскільки існує можливість пригнічення пологової діяльності та передчасного закриття артеріальної протоки.

Годування груддю.

Подібно до інших НПЗЗ, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому Раптен Рапід не слід призначати у період годування груддю, щоб уникнути розвитку побічних ефектів у дитини.

Фертильність.

Як і інші НПЗЗ, Раптен Рапід може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід припинити застосування даного препарату жінкам, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя.

 

Діти.

Раптен Рапід, таблетки, вкриті оболонкою, не рекомендується застосовувати дітям віком до 14 років унаслідок високого вмісту діючої речовини.

 

Особливості застосування.

Загальні застереження щодо застосування НПЗЗ системної дії.

Для зменшення ризику виникнення гастроінтестинальної виразки, кровотечі або перфорації, що можуть виникнути у будь-який період лікування НПЗЗ, незалежно від їх селективності стосовно ЦОГ-2 і навіть при відсутності симптомів-передвісників або факторів схильності в анамнезі, слід застосовувати найменші ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу.

Пацієнтам з порушеннями з боку кишково-шлункового тракту, порушеннями функції печінки або з підозрою на виразку шлунка або кишечнику в анамнезі даний препарат слід застосовувати лише у випадку абсолютного показання  і під ретельним медичним наглядом.

У плацебо-контрольованих дослідженнях продемонстровано підвищений ризик виникнення тромботичних кардіоваскулярних і цереброваскулярних ускладнень при застосуванні певних селективних інгібіторів ЦОГ-2. На даний час точно невідомо, чи такий ризик корелює безпосередньо з ЦОГ-1/ ЦОГ-2 селективністю окремих НПЗЗ. Оскільки на даний час для порівняння немає даних клінічних досліджень стосовно тривалого лікування диклофенаком у максимальних дозах, не можна виключити існування подібного підвищеного ризику. Поки не будуть отримані такі дані, слід ретельно оцінювати співвідношення ризик-користь перед призначенням диклофенаку пацієнтам з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними розладами, облітеруючими захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад, гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління). З причин існування такого ризику слід застосовувати найменші ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу.

Вплив НПЗЗ на нирки зумовлює затримку рідини і набряки та/або артеріальну гіпертензію.

Тому диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням з боку серця або іншими станами, при яких є схильність до затримки рідини. З обережністю застосовують препарат пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або інгібітори АПФ або мають підвищений ризик розвитку гіповолемії.

Раптен Рапід, таблетки, вкриті оболонкою, не вкриті гастрорезистентною оболонкою. При вівельненні діючої речовини у шлунку може виникати місцеве подразнення слизової оболонки.

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про розвиток гастроінтестинальної кровотечі, виразки або перфорації, що можуть бути фатальними, і можуть виникати впродовж лікування, з або без симптомів-передвісників або серйозних гастроінтестинальних розладів в анамнезі.

У пацієнтів літнього віку такі ускладнення  мають зазвичай більш серйозні наслідки. У разі виникнення гастроінтестинальної кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Раптен Рапід, даний лікарський засіб слід відмінити.

Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗЗ, включаючи Раптен Рапід, повідомлялося про серйозні реакції з боку шкіри (у деяких випадках фатальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення таких реакцій у пацієнтів існує на початку лікування, поява цих реакцій, як правило, відбувається упродовж першого місяця лікування.

Як і при застосуванні всіх аналгетиків, при тривалому застосуванні препарату для лікування головного болю може спостерігатися покращення або погіршення стану (головний біль через надмірне застосування лікарських засобів). Якщо головний біль виникає внаслідок надмірного застосування анальгетиків, не слід збільшувати дозу аналгетиків, у таких випадках лікування слід припинити. Головний біль внаслідок надмірного застосування препаратів потрібно запідозрити у пацієнтів з частими або щоденними нападами головного болю, які виникають, не дивлячись (або через) на регулярне застосування аналгетиків.

Препарат Раптен Рапід слід відмінити при появі перших ознак висипу, ураженнях слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рідко можуть розвиватись алергічні реакції (включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції), навіть без попереднього застосування диклофенаку.

Як і інші НПЗЗ, Раптен Рапід завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Застереження.

Загальні.

Слід уникати одночасного застосування препарату Раптен Рапід та інших НПЗЗ системної дії, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, оскільки немає підтверджень щодо переваг синергічної дії, а також через виникнення додаткових побічних ефектів.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку. Зокрема, рекомендовано призначати найнижчі ефективні дози фізично слабким пацієнтам літнього віку або якщо маса тіла пацієнта нижча за норму.

Таблетки Раптен Рапід містять сахарозу і тому не рекомендовані пацієнтам з рідкісними формами спадкової непереносимості фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією чи недостатністю сахарази-ізомальтази.

Астма в анамнезі.

У пацієнтів з астмаю, сезонним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад, назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) чи хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо з проявами, подібними до симптомів алергічного риніту) при прийомі НПЗЗ частіше ніж у інших пацієнтів виникають такі побічні ефекти як загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків або аналгетична астма), набряк Квінке, кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим необхідні спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Вищевказане також стосується  пацієнтів з алергічними проявами при застосуванні інших препаратів, наприклад, висип, свербіж, кропив’янка.

Вплив на шлунково-кишковий тракт (ШКТ).

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, ретельний медичний нагляд і особлива обережність є необхідними при призначенні препарату Раптен Рапід пацієнтам із симптомами, що вказують на порушення з боку шлунково-кишкового тракту, чи з вказівкою на виразку, кровотечу або перфорацію шлунка або кишечнику в анамнезі. Ризик виникнення кровотечі шлунково-кишкового тракту підвищується при збільшенні дози НПЗЗ, а також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо було ускладнення (кровотеча або перфорація), та у пацієнтів літнього віку. Для зменшення ризику токсичного впливу на ШКТ у таких пацієнтів лікування слід розпочинати та підтримувати у найнижчих ефективних дозах. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, яким необхідне одночасне застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту чи інших препаратів, що підвищують ризик шкідливого впливу на ШКТ, слід розглянути можливість призначення комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонної помпи або мізопростолу).

Пацієнтам з токсичним впливом на ШКТ в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомити лікарю про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про кровотечу з ШКТ). З обережністю призначають препарат пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищувати ризик виникнення виразки чи кровотечі (кортикостероїди системної дії, антикоагулянти, антитромботичні препарати або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Вплив на печінку.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід забезпечити постійний медичний нагляд, оскільки їх стан може погіршитися.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можуть зростати рівні одного і більше ферментів печінки.

Це спостерігалося дуже часто при застосуванні диклофенаку у клінічних дослідженнях (приблизно у 15 % пацієнтів), але дуже рідко супроводжувалось появою клінічних симптомів.

У більшості випадків спостерігалося зростання до граничних рівнів. Часто (у 2,5 % випадків) такі зростання  були помірними (у ≥ 3 – < 8 разів вище верхньої межі норми), в той час як частота вираженого підвищення (у ≥ 8 разів вище верхньої межі норми) залишалася близько 1 %. У ході вказаних вище клінічних досліджень зростання рівнів печінкових ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки у 0,5 % випадків. Зростання рівнів ферментів було, як правило, оборотним, після припинення застосування препарату.

Слід зазначити, що препарат Раптен Рапід рекомендований лише для короткого курсу лікування (не більше 2 тижнів). У випадку призначення диклофенаку на тривалий період застережним заходом є регулярне спостереження за функцією печінки. Застосування даного препарату слід припинити, якщо спостерігається порушення або погіршення функції печінки, якщо клінічні ознаки або симптоми свідчать про розвиток захворювання печінки або якщо виникають інші симптоми, наприклад, еозинофілія, висип. Гепатит може виникати без продромальних симптомів.

Окрім зростання рівнів печінкових ферментів, рідко повідомлялося про тяжкі реакції з боку печінки, включаючи жовтяницю і фульмінантний гепатит, некроз печінки і печінкову недостатність, що в деяких випадках були фатальними.

З обережністю застосовують диклофенак пацієнтам з печінковою порфірією через імовірність провокування нападу.

Вплив на нирки.

Тривале застосування високих доз НПЗЗ часто (1-10 %) призводить до виникнення набряків і артеріальної гіпертензії.

Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам з порушенням з боку серця або нирок, артеріальною гіпертензію в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або препарати, що можуть значно впливати на функцію нирок, а також пацієнтам з істотним зменшенням об’єму позаклітинної рідини, наприклад, перед/після хірургічних втручань. При призначенні в таких випадках Раптену Рапід проводять моніторинг функції нирок. Після припинення терапії стан пацієнтів зазвичай нормалізується.

Вплив на гематологічні показники.

Препарат Раптен Рапід рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. У разі призначення даного препарату на триваліший період рекомендується (як і для інших НПЗЗ) регулярно контролювати гемограму.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, тому слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушеннями гемостазу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Зазвичай при прийомі препарату в рекомендованій дозі і при короткочасному курсі лікування впливу на швидкість реакцій не спостерігається.

Проте пацієнтам, у яких при застосуванні препарату Раптен Рапід виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення центральної нервової системи (ЦНС), не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Наступні види взаємодії спостерігалися при застосуванні препарату Раптен Рапід та/або інших доз та форм диклофенаку.

Літій.

При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня літію в сироватці крові.

Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівню дигоксину в сироватці крові.

Сечогінні і антигіпертензивні засоби.

Як і з іншими НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензин-перетворювального  ферменту (АПФ)) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю; а пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належні дози  рідини, а також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Одночасне лікування із застосуванням калійзберігаючих діуретиків може спричинити підвищення рівня калію в сироватці крові, тому рівні калію слід постійно перевіряти.

Інші НПЗЗ і кортикостероїди.

Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ системної дії або кортикостероїдами може збільшувати  частоту побічних реакцій з боку ШКТ.

Антикоагулянти і антитромботичні засоби  призначають з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі. Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти. Рекомендований постійний контроль стану пацієнтів.

Селективні  інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Одночасне призначення НПЗЗ системної дії, включаючи диклофенак, та СІЗЗС може підвищувати ризик виникнення кровотечі у ШКТ.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабетичних препаратів. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом комбінованої терапії.

Метотрексат. З обережністю застосовують НПЗЗ не менш ніж 24 години  перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати токсичність.

Циклоспорин.

Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов’язане з одночасним застосуванням хінолінів та НПЗЗ.

Потужні інгібітори CYP 2C9. З обережністю  застосовують спільне призначення диклофенаку та інгібіторів СYP2C9 (таких як сульфінпіразон і вориконазол), яке може призвести до значного збільшення піка концентрації у плазмі та дії диклофенаку у зв’язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку.

Фенітоїн. При використанні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується здійснювати моніторинг концентрації у плазмі крові фенітоїну у зв’язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ди­к­ло­фе­нак калію, діюча речовина препарату Раптен Рапід, є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ)  з вираженим знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним ефектами.

Основний механізм дії – інгібування біосинтезу простагландинів, які відіграють основну роль у виникненні запалення, болю та гарячки.

In vitro при концентраціях, еквівалентних концентраціям, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтез протеоглікану у хрящовій тканині.

Раптен Рапід, таблетки, вкриті оболонкою, завдяки швидкому всмоктуванню є доречним при лікуванні гострих станів, що супроводжуються болем і запаленням, при яких є бажаним швидкий початок дії препарату (протягом 30 хвилин). При посттравматичному болю і запаленні диклофенак швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує набряклість при запаленні і набряк у ділянці рани.

Крім того, діюча речовина може послаблювати біль і зменшувати кровотечу при первинній дисменореї. Диклофенак також зумовлює знеболюючу дію при інших станах, що супроводжується помірно вираженим і сильним болем.

Фа­р­ма­ко­кі­не­ти­ка.

Абсорбція.

Диклофенак швидко і повністю абсорбується. Всмоктування починається  безпосередньо після застосування препарату, а кількість абсорбованої речовини відповідає кількості, що абсорбується при прийомі еквівалентної дози диклофенаку натрію, що застосовується у вигляді гастрорезистентних таблеток. Середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 3,9 мкмоль/л і досягається протягом 20-60 хвилин після застосування таблеток у дозі 50 мг. При застосуванні препарату під час їжі не відбувається впливу на кількість абсорбованого диклофенаку, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватись.

Розподіл.

Диклофенак на 99,7 % зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальні концентрації досягаються через 2-4 години після досягнення пікових значень у плазмі крові. Уявний період  напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікових рівнів у плазмі крові концентрації діючої речовини в синовіальній рідині є вищими, ніж у плазмі, і залишаються такими ще протягом 12 годин.

Виведення.

Кінцевий період напіввиведення  становить 1-2 години.

Приблизно 60 % дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а менше 1 % – у вигляді незміненої речовини. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Не спостерігалося суттєвих відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату залежно від віку пацієнта.

У пацієнтів з порушенням функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хвилину теоретичні рівноважні концентрації метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж  у здорових пацієнтів. Проте у кінцевому результаті ці метаболіти виводяться з жовчю.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою, червоного кольору з можливими світлими вкрапленнями, рівномірно розподіленими по поверхні оболонки таблеток.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці (для захисту від світла та вологи).

Зберігати у недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. По 10 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері.  По 1 блістеру у картонній пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. «Хемофарм» АД.

 

Місцезнаходження.